发明人:罗素兰,长孙东亭,朱晓鹏,吴勇,于津鹏,J·迈克尔·麦金托什,戴维·J·克雷克
申请日期:2016.12.21
摘要:本发明属于生物化学和分子生物学领域,涉及α‑芋螺毒素肽TxID新突变体、其药物组合物及用途。本发明的α‑芋螺毒素肽能够特异地阻断乙酰胆碱受体(nAChRs,例如α3β4nAChRs,或α6β4*nAChRs),并且具有治疗成瘾、神经痛,帕金森症、痴呆、精神分裂症、抑郁、癌症、恐惧等的活性,具有在制备 ...
作者:徐盼,吴勇,邴晖,长孙东亭,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室;海南大学农学院;海南大学海洋学院)
出处:生命科学研究 2017
关键词:生物活性肽;α*-芋螺毒素(α*-CTx);烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR);构效关系
摘要:芋螺毒素(conotoxin,conopeptide,CTx)是由热带海洋中的肉食性软体动物芋螺分泌产生的一大类生物活性肽,它们相对分子质量小,能特异地作用于动物体内各种离子通道和受体,具有巨大的药物开发价值。其中,A-超家族的α-芋螺毒素(α-CTx)是发现最早的且最重要的一类成员,它能特异性作用 ...
被引情况:超星被引 1 次作者:孙志华,邴晖,刘益巧,钱江,长孙东亭,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室;海南大学热带农林学院)
出处:生命科学研究 2017
关键词:乳腺癌;发病机理;靶向治疗;芋螺毒素;烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)
摘要:乳腺癌是全球最常见的导致女性死亡的癌症之一。目前,除手术治疗外,化疗仍是乳腺癌全身治疗的重要手段。但预后差、总生存期短、复发快严重影响着乳腺癌的治疗效果。随着信号通路、细胞凋亡等分子生物学在肿瘤研究中的深入,新型靶向抗肿瘤药物已成为当前抗癌研究的热点,并在乳腺癌的治疗中取得了一定的进展。近年来研究发 ...
被引情况:超星被引 3 次作者:孙志华,刘益巧,钱江,长孙东亭,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室;海口市海洋药物重点实验室;海南大学热带农林学院)
出处:生物技术 2017
关键词:乙酰胆碱受体α9亚基基因;基因表达拷贝数;乳腺癌细胞系;绝对荧光定量标准曲线
摘要:[目的]为研究乙酰胆碱受体(nicotine acetylcholine receptor,nAChR)α9亚基基因(CHRNA9)的mRNA,在人乳腺癌细胞系MCF-7和人正常乳腺上皮细胞系MCF-10A中的差异表达情况,建立了CHRNA9基因转录本拷贝数的绝对定量标准曲线。[方法]培养并收集细胞 ...
发明人:罗素兰,长孙东亭,朱晓鹏,吴勇,胡远艳,李晓丹,J·迈克尔·麦金托什,戴维·J·克雷克
申请日期:2015.02.16
摘要:本发明属于生物化学和分子生物学领域,涉及一种新芋螺毒素肽、其药物组合物、其制备方法及用途。本发明还涉及所述芋螺毒素肽的核酸构建体、其表达载体和转化的细胞、以及其融合蛋白。本发明还涉及一种阻断乙酰胆碱受体的方法、以及所述芋螺毒素肽的制药用途。本发明的新芋螺毒素肽K41JM及其类似物能够特异地阻断乙酰胆 ...
作者:朱晓鹏,于津鹏,黄艺,雷宇苗,长孙东亭,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室海洋学院药学系)
出处:中国病理生理杂志 2017
关键词:烟碱型乙酰胆碱受体;亚基配比;药理活性;双电极电压钳
摘要:目的:比较α和β亚基不同配比形成α3β2和α3β4烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)敏感性的差异。方法:体外转录获得α和β亚基的cRNA,采用显微注射将3种不同配比(α∶β分别为1∶10、1∶1和10∶1)的cRNA注入非洲爪蟾卵母细胞,利用双电极电压钳检测受体表达情况。利用激动剂乙酰胆碱(ACh)和 ...
作者:长孙东亭,朱晓鹏,吴勇,胡远艳,邴晖,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室)
出处:中国药科大学学报 2016
关键词:α-芋螺毒素Tx;ID;二硫键异构体;多肽人工合成;人类α3β4乙酰胆碱受体;人类α6/α3β4乙酰胆碱受体
摘要:研究α-芋螺毒素Tx ID 3个二硫键异构体对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体的阻断活性。采用Fmoc固相合成法,分别合成α-芋螺毒素Tx ID的3个二硫键异构体的线性肽,利用2步氧化法进行氧化折叠,获得具有定点连接二硫键的异构体多肽。利用非洲爪蟾卵母细胞表达人类α3β4与α6/α3β4乙酰 ...
作者:长孙东亭,吴勇,朱晓鹏,胡远艳,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室-海口市海洋药物重点实验室)
出处:生命科学 2016
关键词:海南产α*-芋螺毒素;乙酰胆碱受体;亚型;作用靶点;结构与功能
摘要:国际上被誉为“海洋药物宝库”的芋螺毒素(CTx),具有特异结合动物体内各种离子通道和受体的特殊功能。其中的α*-芋螺毒素(α*-CTxs)能特异性地作用于乙酰胆碱受体(n ACh Rs),对其亚型具有极高的选择性阻断活性。不同的亚基组合形成的各种乙酰胆碱受体亚型,在正常健康状态下和多种疾病状态下起着 ...
被引情况:超星被引 1 次作者:黄艺,付双玉,朱晓鹏,长孙东亭,罗素兰 (热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室;海南大学热带农林学院)
出处:海南大学学报(自然科学版) 2018
关键词:桶形芋螺毒液;天然芋螺毒素;烟碱型乙酰胆碱受体;电生理技术
摘要:为了从海南产桶形芋螺(Conus betulins Linnaeus)的毒液中发现作用于烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)不同亚型的天然毒素,本研究利用高效液相色谱法,从桶形芋螺的毒液中分离和纯化了天然毒素组分,并以非洲爪蟾卵母细胞表达的nAChRs各种亚型为药靶,采用双电极电压钳电生理技术,筛选了 ...
作者:丁青,刘月鹏,朱晓鹏,吴科榜,罗素兰,长孙东亭 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室/海口市海洋药物重点实验室;海南大学热带农林学院)
出处:热带生物学报 2017
关键词:菖蒲芋螺;基因组DNA提取方法;基因组DNA片段;分离制备;脉冲场电泳
摘要:使用常规酚/氯仿抽提法(CTAB法)、离心柱法和磁珠吸附法,分别从菖蒲芋螺毒腺、肌肉及肝胰脏中提取基因组DNA,利用普通琼脂糖凝胶电泳与脉冲场电泳(PFGE)对基因组DNA片段进行分离,并检测提取DNA的大小和分布范围,同时,对脉冲场电泳条件进行了优化。结果表明,3种方法均可提取基因组DNA,其中C ...