作者:李丞,张雨,罗安,鞠双,符影,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室/生命科学与药学院/海口市海洋药物重点实验室)
出处:热带生物学报 2020
关键词:芋螺毒素;二硫键;氧化折叠;α9α10乙酰胆碱受体
摘要:本研究通过固相合成法合成芋螺毒素Lv68线性肽,研究并优化了其主要异构体的一步氧化折叠条件,并通过电压膜片钳技术对主异构体产物进行了多种乙酰胆碱受体亚型(α3β4,α6β4,α4β2,α9α10,α1β1γδ,α1β1δεn ACh Rs)的活性测试,旨在为以烟碱型乙酰胆碱受体为靶点的先导药物分子的 ...
作者:陈婉姨,李新佳,罗素兰,长孙东亭 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室/生命科学与药学院/海口市海洋药物重点实验室)
出处:热带生物学报 2020
关键词:信号芋螺;基因组DNA;提取方法;优化
摘要:高质量的基因组DNA的获取是芋螺毒素基因克隆及基因组文库构建的关键。笔者采用4种方法提取信号芋螺(Conus litteratus)的不同组织器官的DNA,并综合比较了各组DNA的浓度和纯度、DNA片段的大小和完整性。结果表明,由改良的DNA快速提取试剂盒法提取的DNA纯度和浓度较好;4种组织器官中 ...
作者:长孙东亭,吴勇,朱晓鹏,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室,海口市海洋药物重点实验室)
出处:中国药学杂志 2016
关键词:α-芋螺毒素Tx;ID;α3β4乙酰胆碱受体;非洲爪蟾卵母细胞;α和β亚基配比;活性敏感性
摘要:目的 研究α-芋螺毒素Tx ID对具有不同亚基配比组成的大鼠α3β4乙酰胆碱受体(n AChRs)的阻断活性敏感性。方法 利用非洲爪蟾卵母细胞表达大鼠α3β4乙酰胆碱受体亚型,将其亚基α3和β4的cRNA分别以3种不同比例,即1∶1、1∶10或10∶1注射到非洲爪蟾卵母细胞中进行表达,形成不同亚基配 ...
被引情况:超星被引 2 次作者:吴勇,徐盼,任洁,长孙东亭,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室)
出处:中国海洋药物 2016
关键词:α-芋螺毒素TxIB;固相多肽合成;切割;氧化折叠路径
摘要:目的 阐明TxIB线性肽通过一部氧化法,在体外被氧化折叠形成含有两对二硫键活性肽的具体路径,为后续大量人工合成该活性肽的方法研究提供基础。方法 采用N-9芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法人工合成TxIB线性肽,用高效液相和质谱分析法,监测研究TxIB一步氧化折叠过程中所经历的路径。结果 TxIB氧化 ...
被引情况:超星被引 1 次作者:李晓丹,胡远艳,徐盼,于树润,丁青,罗素兰,长孙东亭 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室)
出处:中国海洋药物 2015
关键词:α*-芋螺毒素;α9α10nAChR亚型;药理活性
摘要:烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)广泛分布于肌肉、中枢神经系统和外周神经系统中,与各种疾病的发生密切相关。其中,α9α10亚型是近年来发现的新型乙酰胆碱受体家族成员之一,也是全世界生物医学研究者关注的热点之一。研究显示α9α10nAChR亚型与人类病理生理状态如慢性疼痛(神经痛)和癌症发展等有关。α ...
被引情况:超星被引 1 次作者:孟海玲,屈静,庞静,邴晖,吴勇,朱晓鹏,罗素兰,长孙东亭 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室,海口市海洋药物重点实验室)
出处:中国海洋药物 2015
关键词:A-超家族芋螺毒素;基因结构;蛋白特征;乙酰胆碱受体
摘要:芋螺毒素是一类芋螺毒液管和毒囊内壁的毒腺所分泌的活性多肽,能特异地作用于电压门控离子通道(Na+、K+、Ca2+)、配体门控离子通道(nAChRs、5-HT3R、NMDAR)、G蛋白偶联受体(神经降压素和血管加压素)和神经递质转运蛋白,已在神经科学领域和新药研制方面受到广泛关注.目前据其信号肽的保守 ...
被引情况:超星被引 1 次作者:孟海玲,庞静,林波,李庆,李明祥,马艺珍,罗素兰,长孙东亭 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室,海口市海洋药物重点实验室)
出处:中国海洋药物 2015
关键词:A-超家族芋螺毒素基因;基因克隆;内含子;遗传进化树
摘要:目的从中国南海独特芋螺中克隆新的A-超家族芋螺毒素基因,并分析其内含子的遗传进化关系。方法以独特芋螺基因组DNA为模板,根据A-超家族芋螺毒素基因的信号肽保守序列和3’-非翻译区(3’-UTR)保守序列设计特异性引物,通过PCR方法扩增出目的基因片段,并将其连接到pMDTM19-T载体,转化到DH5 ...
作者:长孙东亭,朱晓鹏,吴勇,胡远艳,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室)
出处:中国海洋药物 2015
关键词:αB-芋螺毒素VxXXIVA;α9α10乙酰胆碱受体;结合位点;电压依赖性研究
摘要:目的 对αB-芋螺毒素VxXXIVA与其受体α9α10乙酰胆碱受体(nAChR)之间的结合特性进行研究。方法 利用非洲爪蟾卵母细胞表达大鼠α9α10乙酰胆碱受体,通过变换膜电压,以及与α-芋螺毒素RgIAm的竞争性结合实验,测定α9α10乙酰胆碱受体电流与洗脱速率的变化。结果 αB-芋螺毒素VxXX ...
作者:朱晓鹏,于津鹏,胡远艳,于海鹏,长孙东亭,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室;海南大学海洋学院;海南大学园艺园林学院)
出处:中国药学杂志 2016
关键词:α-芋螺毒素LtIA;α3β2烟碱型乙酰胆碱受体;镇痛活性
摘要:目的 α-芋螺毒素LtIA(α-CTX LtIA,LtIA)是从海南产信号芋螺(Conus litteratus)中发现的α3β2乙酰胆碱受体(nAChRs)的特异阻断剂,拟对α-CTX LtIA的镇痛活性进行研究。方法 通过小鼠热板和甩尾两种镇痛模型,采用侧脑室给药方式,测试α-CTX LtIA的 ...
作者:林波,高炳淼,孟海玲,邴晖,吴勇,长孙东亭,罗素兰 (海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室)
出处:中国海洋药物 2014
关键词:芋螺毒素;环化;稳定性;口服活性
摘要:芋螺毒素生物活性强,对药物作用靶点的选择性高,在治疗神经性疼痛等疾病方面具有很好的开发前景.然而天然芋螺毒素容易受到体内蛋白酶的水解.将其进行环化,可增加它们在人体内的稳定性,从而具有口服活性.本文以α-芋螺毒素Vc1.1和MII环化后的稳定性与活性变化、环化的合成方法为例,对芋螺毒素的环化研究进展 ...